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동향 기본정보

교차-커플링(Cross-coupling) 반응, 유사-약물(drug-like) 분자 쉽게 합성한다

동향 개요

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기관명 NDSL
작성자 KISTI 미리안 글로벌동향브리핑
작성일자 2018-03-18 00:00:00.000
내용 미국 과학자들이 교차-커플링 반응으로유사-약물 분자 합성을 쉽게 할 수 있게 되었다고 보고했다. 이번 연구에서는 설폰(sulfones)을 사용해서 새로운 분자를 디지할 수 있음을 보였다. 연구진이 개발한 방법은 촉매의 도움을 받아 별개의 두 종류의 화학물질을 프로그램하는 방식으로 연결하는 것이다. 이를 이용하면 약물과 관련된 분자를 합성하는데 사용되고 새로운 화학 반응을 개발할 수 있게 된다고 연구진은 주장했다. 관련 연구는 Science (2018)에 게제되었다 (DOI : 10.1126 / science.aar7335). 이번 연구는 기존의 연구진이 수행했던 교차-커플링 화학 연구에서 영감을 얻은 것이라고 밝혔다.. 또한 제약업계 파트너와의 논의를 거쳐 충족되지 않았던 주요 영역을 파악할 수 있었다고 덧붙였다. 미국 연구진은 탈 카르복실기(decarboxylative) 교차 커플링 반응을 연구해 왔었다. 이는 일반적으로 발견되는 카르복시산을 저렴한 금속 촉매 기술과 아마이드-결합 합성에 일반적으로 사용되었던 기술로 다양한 분자로 변형시키는 반응이다. 연구진은 이들 연구를 통해 탈카르복실기화 교차-커플링 반응을 광범위하게 적용할 수 있는 가능성과 의약품 및 천연 제품의 합성을 촉진하는데 사용할 수 있음을 보여주었다. 이들 반응들은금속 촉매에서 하나의 전자가 활성화된 카르복실산으로 이동함으로 교차-커플링이 일어나게 하는 원리이다. 연구진은 기존 방법으로는 접근할 수 없었던 알킬 불소화 관련 화합물이 포함된 60여개 이상의 대표적인 분자를 합성함으로써, 새로운 desulfonylative 교차-커플링 반응이 일어날 수 있음을 입증해 보였다. 이런 화합물에 대한 접근은 약물 개발에 있어서 중요하다. 불소 원자들은 유사-약물 분자의 특성을 향상시키기 때문이다. 이번 논문에 기술된 대표적인 분자들은 Marck와 Novartis에서 이미 발표한 특허에 보고된 것들이다. 연구진은 이미 이번 연구에서 사용된 방법과 술폰 시약들은 틔위터를 통해 다른 화학자들도 공유함으로 이들을 이용할 수 있도록 했다. 이번에 개발된 방법은 이미 연구진과 협력관계에 있는 제약 회사의 약물 개발 프로그램에 영향을 미치고 있다.
출처
원문URL http://click.ndsl.kr/servlet/OpenAPIDetailView?keyValue=03553784&target=TREND&cn=GTB2018003917
첨부파일

추가정보

과학기술표준분류, ICT 기술분류, 주제어 순으로 구성된 표입니다.
과학기술표준분류
ICT 기술분류
주제어 (키워드) 1. 교차 커플링 반응; 약물; 불소; 천연물질 2. cross-coupling reaction; drug; fluorine; natural product